抑制剂底价供应

本产品仅供科研实验，不得用于医疗或食用。本公司今日报道:

抑制剂底价供应

产品名称：抑制剂
其它名称：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;
英文名称：Polysciences Polyethylenimine HCl MAX, Linear, Mw 40,000(PEI 40,000)
CAS号：
规格：1g
分类：Porcn/Wnt抑制剂
储存条件：请参照产品标签

Wnt-C59是一种非常有效和高度选择性的Wnt信号通路拮抗剂，IC50约为74pM（Wnt信号报告基因实验）。Wnt-C59通过Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕榈酰化，从而阻断Wnt分泌和活性，作用方式类似于Wnt抑制剂IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和选择性更高，同时具更好的化学/物理特性，适合体外/体内研究。不管静脉注射（2.5mg/kg）或口腔给药（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期约1.94h。单一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍维持高于体外IC50浓度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下调Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同时能阻断基底细胞样（basal-like）和三阴性（triple-negative）乳腺癌。产品特性 1） 2）化学名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl）phenyl）-N-(4-(pyridin-3-yl）phenyl）acetamide 4） 6） 7） 8）保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。体外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用来完全阻断Wnt蛋白分泌。当使用浓度为0.5 µM，许多实验条件中Wnt-C59功能上能替代Dkk蛋白。体内：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天两次5mg/kg的用量。 [1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration ａnd cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2）:100-7.





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